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Bentyl (Clorhidrato de diciclomina) - Descripción y Farmacología Clínica RECIENTE grandes cambios DESCRIPCIÓN bentyl es un agente antiespasmódico y anticolinérgicos (antimuscarínicos) está disponible en las siguientes formas farmacéuticas: cápsulas bentyl para uso oral contienen 10 mg de clorhidrato de diciclomina USP. cápsulas bentyl 10 mg también contienen ingredientes inactivos: sulfato de calcio, almidón de maíz, FDC Red Nº 40, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, almidón de maíz pregelatinizado, y dióxido de titanio. bentyl tabletas para uso oral contienen 20 mg de clorhidrato de diciclomina USP. tabletas bentyl 20 mg también contienen ingredientes inactivos: acacia, fosfato de calcio dibásico, almidón de maíz, FDC azul nº 1, lactosa, estearato de magnesio, almidón de maíz pregelatinizado, y sacarosa. bentyl inyección es una solución estéril, libre de pirógenos, acuosa para inyección intramuscular (NO para uso intravenoso) suministrado como una ampolla que contiene 20 mg / 2 ml (10 mg / ml). Cada ml contiene 10 mg de hidrocloruro de diciclomina USP en agua estéril para inyección, hecha isotónica con cloruro de sodio. Bentyl (clorhidrato de diciclomina) es biciclohexilo-1-carboxílico, éster etílico de 2- (dietilamino), hidrocloruro, con una fórmula molecular de C 19 H 35 NO 2 HCl y la siguiente fórmula estructural: Peso molecular: 345,95 clorhidrato de diciclomina se produce como fino, blanco, cristalino, prácticamente en polvo inodoro, de sabor amargo. Es soluble en agua, muy soluble en alcohol y cloroformo, y muy ligeramente soluble en éter. FARMACOLOGÍA CLÍNICA Mecanismo de Acción Diciclomina alivia el espasmo del músculo liso del tracto gastrointestinal. Los estudios en animales indican que se logra esta acción a través de un doble mecanismo: un efecto específico anticolinérgicos (antimuscarínicos) en los sitios del receptor de acetilcolina con aproximadamente 1/8 de la potencia miligramo de atropina (in vitro íleon de cobaya.) y un efecto directo sobre suave muscular (musculotropica) como se evidencia por dicyclomines antagonismo de los espasmos bradiquinina e histamina inducida del íleon aislado de cobaya. La atropina no afectó a las respuestas a estos dos agonistas. Los estudios in vivo en gatos y perros mostraron diciclomina ser igualmente potente contra la acetilcolina (ACh) - o cloruro de bario (BaCl2) inducida por el espasmo intestinal, mientras que la atropina era al menos 200 veces más potente contra los efectos de ACh que BaCl2. Las pruebas para efectos midriáticos en ratones mostraron que diciclomina fue de aproximadamente 1/500 tan potente como pruebas de atropina antisialogogo en conejos mostraron diciclomina ser 1/300 tan potente como la atropina. Farmacodinámica bentyl pueden inhibir la secreción de saliva y sudor, disminuir las secreciones gastrointestinales y la motilidad, provocar somnolencia, las pupilas se dilatan, aumentar la frecuencia cardíaca, y deprimir la función motora. Farmacocinética Absorción y Distribución En el hombre, diciclomina se absorbe rápidamente tras la administración oral, alcanzando los valores máximos a los 60-90 minutos. volumen de distribución de una dosis oral de 20 mg significar es de aproximadamente 3,65 l / kg sugiere una distribución exentsive en los tejidos. Eliminación El metabolismo de diciclomina no se estudió. La principal vía de excreción es a través de la orina (79,5 de la dosis). La excreción también se produce en las heces, pero en menor medida (8,4). Vida media de eliminación plasmática en un estudio se determinó que era aproximadamente 1,8 horas cuando se midieron las concentraciones en plasma durante 9 horas después de una sola dosis. En estudios posteriores, las concentraciones plasmáticas fueron seguidos durante hasta 24 horas después de una sola dosis, que muestra una fase secundaria de eliminación con una vida media de algo más largo. CLÍNICA TOXICOLOGÍA Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad estudios en animales a largo plazo no se han realizado para evaluar el potencial carcinogénico de diciclomina. En estudios en ratas a dosis de hasta 100 mg / kg / día, diciclomina no produjo efectos deletéreos sobre la cría, la concepción, o el parto. ESTUDIOS CLÍNICOS En los ensayos clínicos controlados con más de 100 pacientes que recibieron la droga, 82 de los pacientes tratados por el síndrome del intestino funcional del intestino / irritable con clorhidrato de diciclomina a dosis iniciales de 160 mg al día (40 mg cuatro veces al día) mostraron una respuesta clínica favorable en comparación con el 55 tratados con placebo (P0.05).